propriètés physiques:
La connaissance de la solubilté du principe actif dans l'eau à différents PH est prémordiale car elle va orienter le choix de la forme d'administration et jouer un role important dans la biodisponibilité, en outre ,il est trés important de savoir comment se partage le principe actif à différents PH en présence de deux phases:aqueuse et huileuse.
propriétés chimiques
ces propriétés sont essentielles pour l'étude de la stabilité: déterminer comment le principe actif résiste aux variations de la température, de l'humidité, les influences de l'oxygène de l'air et de la lumière, connaitre les produits de dégradation afin de pouvoir les identifier aprés les épreuves de stabilité du médicament terminé.
pour cela on fait subir au principe actif des variations exagérées de température dans différentes conditions d'humidité et d'éclairage en présence ou non d'oxygène.....de facon à obtenir des produits de dégradation en quantités suffisantes pour les etudier et mettre au point des méthodes d'identification qui permettront de suivre l'évolution de la formation des produits de dégradation dans des conditions normales de conservation et de fixer la durée limite d'utilisation du médicament(date de péremption).
Une étude chimique plus complète permettra de prévoir les incompatibilités du principe actif avec les autres constituants du médicament et son comportement dans les milieux biologiques
devenir dans l'organisme
Les éléments concernant le sort du principe actif dans l'organisme sont fournis par le pharmacologue et complètés par le clinicien.
Les études pharmaco cinétiques préalables nous renseignent sur sa répartition et ses biotransformations dans l'organisme puis son élimination.
Pour ce qui est de l'activité thérapeutique ,nous devons nous efforcer d'en savoir le plus possible sur le lieu et sur le mécanisme d'action.
un élément essentiel la marge thérapeutique,c'est à dire l'écart entre la dose thérapeutique et la dose pour laquelle apparaissent les effets secondaires ou toxiques.
le galéniste ,il faut chercher à savoir comment le principe actif peut pénétrer dans l'organisme :ce sont les études préalables de biodisponibilté qui vont le dire .
l'idéal avant toute étude de formulation serait de connaitre le profil optimal de biodisponibilté à réaliser.
formulation
c'est à partir de propriétés connues du principe actif que se font les choix successifs suivants au cours de la formulation d'un nouveau médicament.
principe actif
il peut exister sous plusieurs formes cristallines ou sous la forme de dérivés tels que sels, hydrates.....le choix se fera en fonction du mode d'administration ,de stabilité,de solubilité et de biodisponibilité.voie d'administration
le choix de la voie d'administration dépend de:
.de la biodisponibilté du principe actif
.de la vitesse d'action désirée
.de la durée du traitement
.du nombre de prises par jour
.du type de malade:son age(nourrisson, enfant ,adulte,veillard
.de la situation du malade:debout,alité,à domicile ,hospitalisé,
75% des prescriptions concernent la voie orale.
a suivre.....
Ven 27 Mar - 0:42