L'activité des enzymes peut être modifiée par la prise de certains médicaments. On observe soit une inhibition soit une induction.
L'inhibition peut être recherchée ou fortuite et, dans ce cas, elle est souvent indésirable.
Lorsqu'elle est recherchée, on l'obtient par la prise d'un inhibiteur enzymatique : par exemple un inhibiteur de la mono-amine-oxydase ou des inhibiteurs des cholinestérases.
Lorsqu'elle est fortuite, elle survient lors de la prise de médicaments non utilisés comme inhibiteurs enzymatiques mais qui peuvent cependant avoir une action inhibitrice, notamment de cytochromes P450 conduisant à un ralentissement des biotransformations de certains médicaments pris par le malade. Il en existe de nombreux exemples :
.le valproate de sodium inhibe l'hydroxylation du phénobarbital.
.la cimétidine inhibe l'hydroxylation de plusieurs autres médicaments tels que la warfarine.
.les macrolides, comme l'érythromycine inhibe le catabolisme d'autres médicaments comme la théophylline, la carbamazépine et les dérivés de l'ergot de seigle.
.les antiprotéases, en particulier le ritonavir, inhibent les cytochromes P450 et ralentissent les biotransformations de divers médicaments qui s'accumulent dans l'organisme.
.une substance présente dans le jus de pamplemousse, la naringénine et peut-être une autre substance, inhibent le cytochrome P-450 de type 3A4, ce qui ralentit le catabolisme de certains médicaments comme la ciclosporine, la terfénadine qui a été retirée du commerce, certains antagonistes du calcium, de sorte que leur concentration plasmatique s'élève d'une façon parfois excessive. Une inhibition de la P-glycoprotéine intestinale participerait à l'effet de la naringénine. Ceci constitue un exemple de modification du métabolisme d'un médicament par un aliment.
L'inhibition du catabolisme d'un médicament par un autre peut, dans des conditions particulières, être utilisée en thérapeutique, par exemple pour réduire la posologie d'un médicament coûteux.
Dim 31 Oct - 19:38