Un laboratoire pharmaceutique du New Jersey, NovaDel Pharma Inc., annonce les résultats positifs obtenus avec sa formulation en aérosol pour inhalation de citrate de sildénafil (principe actif du Viagra®). Verdict : l’aérosol Duromist® égale au moins le comprimé de Viagra® en termes de traitement extemporané, donc de pharmacocinétique, de la dysfonction érectile. Il se pourrait même que la forme aérosol soit plus efficace concernant la « préparation » adéquate à la relation sexuelle.
ce principe galénique permettant d’abord de compenser l’impossibilité de traiter un patient par formes orales solides ou liquides, mais assurant également une pharmacocinétique plus efficace dans la mesure où le principe actif passe rapidement, après pulvérisation buccale, dans la circulation générale… jusqu’à sa cible. Pratiquement tout médicament est « aérosolisable » par un façonnier compètent.
Le passage dans la circulation générale d’un aérosol buccal peut se faire selon 3 modes : sublingual, à travers la muqueuse du plancher de la bouche, par voie buccale proprement dite via la muqueuse jugale ou encore par voie gingivale (palais et surtout jonction entre gencives et dents).
La forme aérosol (buccale, inhalée) a plusieurs avantages sur la forme comprimé, souligne le laboratoire :
.activité pharmacologique plus précoce ; nécessité de doses moindres ;
.meilleure observance ; non nécessité d’avaler ; non nécessité d’eau ne s’avale pas) ;
.biodisponibilité supérieure par non passage hépatique.
NovaDel prépare d’autres aérosols pour l’angor (trinitrine), l’insomnie et les éveils nocturnes (zolpidem), la migraine (sumatriptan), les nausées et vomissements (ondansétron), l’anxiété (midazolam).
Après analyse de ses premiers résultats, NovaDel a l’intention de formuler une demande de nouveau produit (NDA) auprès de la FDA et d’entreprendre une étude plus complète de ce traitement. C’est aujourd’hui un laboratoire très optimiste pour son produit après le résultat de cette étude-pilote.
L’étude avait pour première exigence de tester la biodisponibilité de la formulation aérosol, c'est-à-dire la présence effective du produit actif dans le sang, permettant d’atteindre la cible. Dans ce but ont été testées une, deux et trois doses de Duromist® (1 dose = 10 mg/0,12mL), comparées à un comprimé de 25 mg Viagra®. Les (heureux) cobayes étaient 24 hommes majeurs en bonne santé, des healthy adult male subjects. Second critère attendu : sécurité du produit, pour vérifier de possibles effets indésirables du sildénafil : hypotension orthostatique, irritation buccale, perturbation de l’ECG. A la fin du traitement, ils ont été placés en observation durant 24 h.
Cet essai a confirmé la bioéquivalence des deux formulations galéniques : aérosol (deux doses, soit 20 mg) et comprimé (25 mg).
Son avantage est aussi d’éviter le passage par le foie (problème des médicaments per os), ce premier passage entraînant l’inactivation partielle d’un médicament… ou au contraire la production de son métabolite pharmacologiquement actif.
Duromist® a démontré un excellent profil de sécurité et une bonne tolérance dans cette étude, qui n’a révélé aucune irritation buccale et aucun autre effet indésirable attendu, même avec 3 doses.
Mer 20 Oct - 18:18